Медицинский портал. студентам, врачам, медицинские книги

скачать медицинские учебники, лекции

Главная » Файлы » Фармакология

Сердечные гликозиды. Происхождение, классификация.
23.06.2010, 12:49


наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, получаемых из следующих растений этого рода: 
- наперстянка пурпурная (красная), Digitalis purpurea. Сердечный гликозид - дигитоксин. - наперстянка шерстистая, Digitalis lanata. Препараты сердечных гликозидов - дигоксин, целанид (изоланид, лантозид).
Кроме того, сердечные гликозиды могут быть получены из других растений :
- из семян африканской многолетней лианы, Strophanthus gratus и Strophanthus Kombe) получают строфантин (-G или -К соответственно);
- из ландыша майского (Convallaria majalis) получают препарат коргликон, содержащий конваллязид и конваллятоксин;

КЛАССИФИКАЦИЯ

- Гликозиды наперстянки: дигитоксин, дигоксин, целанид, лантозид
- Гликозиды строфанта: строфантин К
- Гликозиды горицвета: адонизид, настой травы .
- Гликозиды ландыша майского: коргликон

ФАРМАКОКИНЕТИКА СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ

Чем менее полярна молекула гликозида, тем она лучше растворяется в липидах и всасывается из ЖКТ и наоборот. Поэтому:
- строфантин практически не всасывается из кишечника;
- дигоксин и целанид всасывается на 30%;
- дигитоксин - всасывается на 100%. Различия в интенсивности всасывания сердечных гликозидов из ЖКТ определяют выбор пути введения этих препаратов в организм:
- полярные сердечные гликозиды вводят только парентерально;
- неполярные сердечные гликозиды назначают внутрь;
- относительно полярные - энтерально и парентерально.
В плазме крови препараты этой группы могут быть связанными с альбуминами или циркулировать в свободном состоянии. Полярные гликозиды практически не связаны с белками плазмы, а неполярные почти целиком связаны с ними (дигитоксин, например, связывается с белками на 97%).
Связанная фракция гликозидов в ткани не поступает, но ее величина может быть ниже обычной при снижении содержания белка в плазме крови (заболевания печени, почек), при наличии в крови эндогенных (свободные жирные кислоты) или экзогенных (бутадион, сульфаниламиды и др. ) средств.
Полярные сердечные гликозиды не проникают в соединительную ткань, поэтому концентрация строфантина, дигоксина в крови повышена у лиц с ожирением, а также у пожилых людей (поддерживающая доза должна быть значительно меньшей).
Свободная фракция сердечных гликозидов поступает почти во все ткани, но особенно в миокард, печень, почки, скелетные мышцы, головной мозг. Особенно интенсивно препараты накапливаются в миокарде. Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарств.

ФАРМАКОКИНЕТИКА СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ

Чем менее полярна молекула гликозида, тем она лучше растворяется в липидах и всасывается из ЖКТ и наоборот. Поэтому:
- строфантин практически не всасывается из кишечника;
- дигоксин и целанид всасывается на 30%;
- дигитоксин - всасывается на 100%. Различия в интенсивности всасывания сердечных гликозидов из ЖКТ определяют выбор пути введения этих препаратов в организм:
- полярные сердечные гликозиды вводят только парентерально;
- неполярные сердечные гликозиды назначают внутрь;
- относительно полярные - энтерально и парентерально.
В плазме крови препараты этой группы могут быть связанными с альбуминами или циркулировать в свободном состоянии. Полярные гликозиды практически не связаны с белками плазмы, а неполярные почти целиком связаны с ними (дигитоксин, например, связывается с белками на 97%).
Связанная фракция гликозидов в ткани не поступает, но ее величина может быть ниже обычной при снижении содержания белка в плазме крови (заболевания печени, почек), при наличии в крови эндогенных (свободные жирные кислоты) или экзогенных (бутадион, сульфаниламиды и др. ) средств.
Полярные сердечные гликозиды не проникают в соединительную ткань, поэтому концентрация строфантина, дигоксина в крови повышена у лиц с ожирением, а также у пожилых людей (поддерживающая доза должна быть значительно меньшей).
Свободная фракция сердечных гликозидов поступает почти во все ткани, но особенно в миокард, печень, почки, скелетные мышцы, головной мозг. Особенно интенсивно препараты накапливаются в миокарде. Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарств.
1. Высоко полярные сердечные гликозиды
2. Относительно полярные сердечные гликозиды 3. Неполярные сердечные гликозиды
эффекты.
1. Положительные инотропный, заключается в увеличение силы сердечных сокращений.2. Отрицательный хронотропный, характеризующийся замедлением ритма сердечных сокращений и увеличением диастолы.
3. Отрицательный дромотропный, выражающийся в угнетении проводимости импульса по проводящей системе сердца,
4. Положительный батмотропный, который проявляется при введении больших доз сердечных гликозидов повышением возбудимости гетеротропных центров автоматизма.
Внекардиальные эффекты сердечных гликозидов.
Клиническое применение сердечных гликозидов.
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- нарушения ритма сердца: наджелудочковая тахиаритмия, пароксизмальная тахикардия, мерцания и трепетания предсердий.
В медицинской практике используют 3 метода
1. Быстрая дигитализация: всю полную дозу действия, вводят в течение 24-36 часов.2. Умеренно быстрая дигитализация: проводится в течение 3-4 дней
3. Медленная дигитализация: проводится в течение 7-10 дней



Похожие статьи Добавь в закладки

Категория: Фармакология | Добавил: MedVUZ | Теги: строфантин, фармакокинетика, дигоксин, фармакология, происхождение, сердечные гликозиды, дигитоксин
Просмотров: 13581 | Загрузок: 0 | Рейтинг: 0.0/0
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]

РязГМУ поступить контакты сайт история медицинская академия информация скачать акушерство ОЗЗ Доктор Хаус Scrubs сериалы хирургия телефон лекции стоматология офтальмология Хью Лори клиника экзамен Теория Лжи юмор интерны актёры Доктор Тырса терапия PDF практические навыки фармакология учебник диагностика классификация лечение ЕГЭ травматология