Альфа - адреноблокаторы. Альфа 1,2 - адреноблокаторы представляют собой дигидрированные алкалоиды спорыньи. Сюда относят фентоламин, пирроксан, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин.
Применение:
1. Для лечения расстройств переферического кровообращения. 2. Лечение трофических язв, ран, отморожений. 3. Купирование гипертонических кризов (фентоламин внутривенно). Не применяется длительно. Побочный эффект - тахикардия. 4. Диагностика и лечение феохромоцитом (опухоль мозгового слоя надпочечников). Адреналин выхо-дит в кровь и состояние подобно гипертоническим кризам. Лечение - оперативное. Можно использовать неселективные адреноблокаторы. 5. Лечение мигреней (сильная головная боль с рвотой, связанная с повышением амплитуды пульсации сосудов головного мозга. Для лечения артериальной гипертензии используются вещества, которые избирательно блокируют постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Они снимают влияние симпатических нервов на сосуды и сосуды расширяются. Такой препарат - празозин. Используется на любой стадии артериальной гипертензии, может быть средством монотерапии. Применяется энтерально. Побочные эффекты: - коллаптоидные реакции (понижение АД при перемене положения тела; - несколько ухудшает мозговое кровообращение (появляются головная боль и головокружение); - медленно развивается привыкание к празозину; - может вызывать задержку натрия и воды в организме. Бета - адреноблокаторы. Пропранолол, окспреналол, пиндолол, талинолол. Сравнивают по: 1) Бета-адреноблокирующая активность. За единицу принимают пропранолол. Максимальное действие - блокада 60% бета1-рецепторов миокарда (большая блокада вызывает десимпатизацию сердца и сердеч-ную недостаточность). 2) Кардиоселективность. Ею обладает талинолол (избирательная блокада бета1-адренорецепторов миокарда). Меньше побочных эффектов. 3) Внутренняя симпатомиметическая активность. Без нее - блокируют все без исключения. С нею - контролируют степень бета-блокад (меньше шансов передозировки). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает только пропранолол. Показания к применению: ишемическая болезнь сердца, сердечные аритмии, гипертоническая болезнь (при тяжелых формах в комбинации с диуретиками), могут быть средством родостимуляции. Побочные эффекты:
1)Бронхоспазм, усиление секреторной активности бронхов. 2)При отмене - обострения. Альфа, бета-адреноблокаторы. Лабеталол. По фармакологическим эффектам и побочным действиям можно считать суммой прозерина и пропранолола. Применяют при артериальной гипертензии и гиперто-нической болезни.
Адренолитики непрямого действия или симпатолитики.
Гуанитидин (октадин). Накапливается в пресинаптических окончаниях и вытесняет норадреналин. Про-исходит опустошение запасов. Октадин также ингибирует обратный захват норадреналина. Применяется при тяжелых и злокачественных формах гипертензии, если не действуют другие препараты. "Препарат отчаяния". 2.Орнид (бретилий). Уплотняет пресинаптическую мембрану. Блокада калиевых каналов в сердце. Увеличение длительности потенциала действия и периода рефрактерности.
Показания:
- купирование гипертонического криза, внутривенно, - лечение сердечных аритмий, - профилактика фибриляции желудочков после инфаркта миокарда. 3.АльфаметилДОФА (допетит,альдомет). Преимущественно центральное действие. Ложный предше-ственник медиаторов. Захватывается, включается в цепь химических реакций. Из него образуется альфа-метилнорадреналин, обладающий высоким сродством к тормозным альфа2-адренорецепторам сосудо-двигательного центра => сни- жается артериальное давление. Действует на вторые-третьи сутки. При артериальной гипертензии легкой и средней тяжести. Побочные эффекты: седативный (сонливость,вялость) -задержка натрия и воды. Отеки. 4.Резерпин. Центральное и периферическое действие. Связывает ионы магния в пресинаптическом окончании, нарушается транспорт норадреналина в гранулы, медиатор переходит в свободную фракцию и легко разрушается ферментом МАО. Снижается общее периферическое сопротивление сосудов, набю-дается брадикардия. Показания:
1) Гипертоническая болезнь. Применяется в комбинации с другими: с диуретиками, периферическими вазодилятаторами. 2) Слабые антипсихотические свойства (нейролептик). 3) Симптоматическое лечение тиреотоксикоза. Побочные эффекты:а)увеличение тонуса парасимпатической нервной системы (брадикардия, брон-хоспазм, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и желудочной секреции). б) седативное дей-ствие, снотворное. в) при длительном применении - резерпиновая депрессия.
Похожие статьи
Добавь в закладки
|